1.6-二-(N5-取代苯基-N1-二胍)己烷盐酸盐的合成和体外抗菌活性

山东大学学报(工学版)

1.6-二-(N⁵-取代苯基-N¹-二胍)己烷盐酸盐的合成和体外抗菌活性

梁京芸¹, 王明刚², 柴家前¹, 刘永庆¹

1. 山东农业大学动物科技学院, 山东泰安 271018;2. 山东大学化学与化工学院, 山东济南 250100

收稿日期:2007-08-28 修回日期:1900-01-01 出版日期:2008-06-16 发布日期:2008-06-16
通讯作者: 梁京芸

Synthesis and in vitro antibacterial activity of 1,6-Di-(N⁵-phenyl-N¹-diguanido) hexane dihydrochloride

LIANG Jing-yun¹， WANG Ming-gang²， CHAI Jia-qian¹， LIU yong-qing¹

1. College of Animal Science and Technology, Shandong Agriculture University, Taian 271018, China;2. College of Chemistry ＆ Chemical Engineering, Shandong University, Jinan 250100, China

Received:2007-08-28 Revised:1900-01-01 Online:2008-06-16 Published:2008-06-16

摘要/Abstract

摘要： 为寻找高效、低毒的新一代双胍类抗菌药物,根据电子等排原理,设计并用新的合成方法合成了五种1.6-二-(N⁵-取代苯基-N¹-二胍)己烷双胍类化合物盐酸盐,其中四种为未见文献报道的新化合物,其结构经1HNMR,13CNMR,IR等方法确证.生物活性实验结果表明,部分化合物具有较强的抗菌作用,并对其构效关系进行了探讨.毒性实验表明化合物是低毒的.

关键词: 双胍类化合物, 合成, 抗菌活性, 毒性

Abstract: In order to find new agents of antibacterial bis-biguanides with high antibacterial activities and low toxicity, five compounds of 1,6-di-(N⁵-phenyl-N¹-diguanido) hexane dihydrochloride were designed and synthesized by the modified synthetic method reported in the literature according to biological isosterism, of which four compounds have not been reported until now. Compound structures were determined by IR, ¹HNMR, and ¹³CNMR. The biological activity tests show that some compounds have good antibacterial activity in vitro, and toxicity tests show that compounds have low toxicity. The structure-activity relationship was discussed.

Key words: bis-biguanide, synthesis, antibacterial activity, toxicity

中图分类号:

R978.1+9

梁京芸,王明刚,柴家前,刘永庆 . 1.6-二-(N⁵-取代苯基-N¹-二胍)己烷盐酸盐的合成和体外抗菌活性[J]. 山东大学学报(工学版), 2008, 38(3): 104-107 .

LIANG Jing-yun,WANG Ming-gang,CHAI Jia-qian,LIU yong-qing . Synthesis and in vitro antibacterial activity of 1,6-Di-(N⁵-phenyl-N¹-diguanido) hexane dihydrochloride[J]. JOURNAL OF SHANDONG UNIVERSITY (ENGINEERING SCIENCE), 2008, 38(3): 104-107 .

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